اسأل طبيباً مجاناً

مضادات الفيروساتيُصرف بوصفة طبية مادة فعالة

لوبينافير/ريتونافير

Lopinavir/Ritonavir

مثبّط بروتياز معزَّز بريتونافير في قرص واحد، حاجز مقاومة عالٍ بثمن هضمي واستقلابي وتداخلات غزيرة.

الأسماء التجارية
كاليترا، ألوفيا، لوبينافير-ريتونافير
الأشكال المتوفرة
أقراص مركّبة (200/50)، شراب (يحوي كحولاً)، أقراص أطفال
التصنيف الدوائي
مضادات الفيروسات

الأصناف التجارية لمادة لوبينافير/ريتونافير

9 صنف مسجّل يحمل هذه المادة الفعالة. تختلف الأصناف في الشركة المنتجة والتركيز والسعر، وتتشابه في التأثير الدوائي.

KALETRA SOLUTION80 mg · أقراصABBVIE INC -- U.S.AKALETRA TABLETS200 mg · أقراصABBVIE DEUTSCHLAN D GMBHKaletra50 mg · أقراصAbbott LaboratoriesKaletra20 mg/ml · محلول فمويAbbvieKaletra (33.3 mg · كبسولاتAbbvieLOPINAVIR AND RITONAVIR200 mg · أقراصHETERO LABS LIMITED (UNIT- V) -- INDIALOPIRITO200/50 MG · أقراصGULF PHARMACYفيرتيرا200.50 mg · أقراصSaudi Amaroxلابيرتو200.50 mg · أقراصSPIMACO

كيف يعمل لوبينافير/ريتونافير؟

**مثبّط «بروتياز» HIV معزَّز — قرص يجمع دواءً وحارسه الصيدلاني**. **بعد أن ينسخ HIV مادّته ويُنتج بروتيناته، تخرج الأخيرة «سبيكة واحدة طويلة» غير وظيفية — وإنزيم «البروتياز» الفيروسي هو المقصّ الذي يقطّعها إلى بروتيناتها الناضجة (إنزيمات وقشرة) لتتجمّع فيروسات معدية. لوبينافير يسدّ موقع هذا المقصّ — فتخرج فيروسات «خدّاجة» مشوّهة غير معدية**. مشكلته: يُهدَم بسرعة في الكبد (CYP3A4) فلا يبقى مستوى كافٍ. **الحلّ العبقري: «ريتونافير» — مثبّط بروتياز قديم اكتُشف أنه «مثبّط قوي لإنزيم CYP3A4 نفسه» — يُعطى بجرعة صغيرة لا كدواء بل «كحارس استقلابي»: يوقف هدم لوبينافير فيرتفع مستواه أضعافاً ويثبت («التعزيز الدوائي» — المبدأ الذي حمل عائلة البروتياز كلّها)**. ميزة الفئة الكبرى: «حاجز مقاومة عالٍ» (يحتاج الفيروس تراكم طفرات كثيرة) — فتبقى فعّالة رغم التزام متعثّر نسبياً، ولهذا لمعت في الخطوط الثانية وأنظمة الأطفال. أثمانها: أعراض هضمية بارزة (إسهال خاصة)، واضطرابات استقلابية (دهون، سكر)، **و«تداخلات دوائية غزيرة» — تثبيط CYP3A4 يرفع عشرات الأدوية لمستويات خطرة (قائمة ممنوعات طويلة تُراجَع مع كل وصفة)**، وإطالة PR/QT.

دواعي استعمال لوبينافير/ريتونافير

  • عدوى HIV ضمن توليفة (خطوط ثانية وحالات مقاومة بالأساس اليوم)
  • أنظمة الأطفال والرضّع (شراب وخبرة طويلة)
  • سياقات تعذّر الأنظمة الأولى

جرعة لوبينافير/ريتونافير

البالغون

400/100 ملغ مرتين يومياً (أو 800/200 مرة للمناسبين) مع أو دون طعام (الأقراص)

الأطفال

حسب الوزن/المساحة (شراب مع الطعام — يحوي كحولاً وبروبيلين غليكول: ممنوع للخدّج وحديثي الولادة المبكّرين)

الحد الأقصى

حسب البروتوكول

الجرعات إرشادية عامة. التزم بما يحدده طبيبك أو الصيدلي حسب حالتك.

متى يبدأ لوبينافير/ريتونافير ومتى يزول

بداية المفعول
ضمن توليفة: أسابيع
عمر النصف
لوبينافير معزَّزاً: يسمح بمرة-مرتين يومياً
طريقة الإخراج
يُستقلَب كبدياً (CYP3A4 — المعزَّز) ويُطرح صفراوياً

قاعدة عملية: الدواء يخرج من الجسم عملياً بعد نحو خمسة أضعاف عمر نصفه — وهذا ما يحدد متى يزول الأثر ومتى يمكن بدء دواء بديل.

الأعراض الجانبية لـلوبينافير/ريتونافير

أعراض شائعة

  • إسهال (أبرزها وأشيعها)
  • غثيان وقيء
  • ارتفاع دهون (ثلاثية وكوليسترول)
  • ألم بطن
  • طعم مرّ (الشراب)

أعراض تستدعي مراجعة الطبيب فوراً

  • التهاب بنكرياس (خاصة مع دهون ثلاثية عالية)
  • سمّية كبدية
  • إطالة PR وQT واضطرابات توصيل
  • اضطراب سكر واستقلاب (مقاومة إنسولين)
  • تفاعلات دوائية خطرة (إرغوت، ستاتينات معيّنة، ميدازولام...)

موانع استعمال لوبينافير/ريتونافير

  • الجمع مع الأدوية الممنوعة (إرغوتامين، سيمفاستاتين/لوفاستاتين، ميدازولام فموي، أميودارون، ريفامبيسين، عشبة القدّيس، كولشيسين بقصور كلوي... القائمة تُراجَع دائماً)
  • شراب للخدّج وحديثي الولادة قبل استحقاق النضج (سمّية المذيبات)
  • اضطرابات التوصيل القلبي المسبقة (بحذر)
  • القصور الكبدي الشديد

التداخلات الدوائية

  • مثبّط CYP3A4 قوي: يرفع عشرات الأدوية لمستويات سامّة (ستاتينات، مهدّئات، مضادات نظم، كورتيزونات حتى الاستنشاقية/الموضعية — كوشينغ دوائي موثّق، سيلدينافيل...)
  • محفّزات CYP3A4 (ريفامبيسين، كاربامازيبين): تهدمه (ممنوعة/تُدار)
  • موانع الحمل الهرمونية: يُضعفها (وسيلة إضافية)
  • ميثادون: يخفضه (تُراقَب الأعراض الانسحابية)

لوبينافير/ريتونافير للحامل والمرضع

خبرة طويلة في الحمل (كان مفضّلاً تاريخياً)؛ اليوم تُقدَّم أنظمة أحدث، ويبقى خياراً بيد المختصّ.

طريقة التخزين

الأقراص بحرارة الغرفة؛ الشراب يُبرَّد (أو حسب النشرة لفترات قصيرة خارجه).

أسئلة شائعة عن لوبينافير/ريتونافير

لماذا يُدمَج ريتونافير مع لوبينافير في قرص واحد؟
قصّة «عيب تحوّل إلى عبقرية» غيّرت صيدلة HIV كلّها. ريتونافير طُوّر أصلاً «كدواء» مثبّط بروتياز كامل — لكن جرعته العلاجية الكاملة مرهقة التحمّل (هضمياً خاصة). وفي أثناء دراسته اكتُشفت خاصّية جانبية فائقة: إنه من «أقوى مثبّطات إنزيم CYP3A4 المعروفة» — الإنزيم الكبدي-المعوي الذي يهدم معظم مثبّطات البروتياز (ومن ضمنها لوبينافير الواعد الذي كانت مستوياته تنهار سريعاً بعد البلع). فوُلدت فكرة «التعزيز الدوائي» (boosting): جرعة «صغيرة» من ريتونافير (لا تكفي كعلاج ولا تُثقل التحمّل) تُعطى مع لوبينافير — فتُخمد إنزيم الهدم، ويرتفع مستوى لوبينافير «عشرات الأضعاف» ويثبت طوال اليوم فوق التركيز القاتل للفيروس بهامش مريح. الفوائد المتسلسلة: جرعات أقلّ وأبسط، حاجز مقاومة أعلى (المستوى العالي الثابت لا يمنح الفيروس فرص تكاثر بتراكيز ناقصة)، وقرص واحد يجمعهما (كاليترا — أوّل معزَّز مدمج). المبدأ صار عماد الفئة كلّها: كل مثبّطات البروتياز الحديثة «تُعزَّز» بريتونافير أو خليفته كوبيسيستات. والوجه الآخر للعملة: نفس التثبيط الإنزيمي هو مصدر «التداخلات الغزيرة» — فما يرفع لوبينافير يرفع كل دواء آخر يمرّ بالإنزيم نفسه.
لماذا قائمة الأدوية الممنوعة مع لوبينافير/ريتونافير طويلة هكذا؟
لأن ريتونافير «يطفئ» أهمّ محطّة تنقية دوائية في الجسم. إنزيم CYP3A4 (في الكبد والأمعاء) يستقلب أكثر من نصف الأدوية الشائعة — وريتونافير يثبّطه بقوّة شبه كاملة. النتيجة: أي دواء يعتمد على هذا الإنزيم للتخلّص منه «يتراكم لمستويات قد تكون سامّة أو قاتلة». أخطر الأمثلة الموثّقة: «الإرغوتامين» (للشقيقة) — تشنّج وعائي غرغريني؛ «سيمفاستاتين/لوفاستاتين» — انحلال عضلي كلوي؛ «ميدازولام الفموي وتريازولام» — تخدير مديد وتثبيط تنفّسي؛ «أميودارون» — اضطرابات نظم؛ «كولشيسين» (بقصور كلوي) — سمّية قاتلة؛ وأخفاها مكراً: «الكورتيزونات المستنشقة والموضعية» (فلوتيكازون خاصة) — تتحوّل جهازية فتصنع كوشينغ دوائياً وقصور كظر (وُثّق حتى من بخّاخ أنف!). وبالعكس: «المحفّزات» القوية (ريفامبيسين، كاربامازيبين، عشبة القدّيس) تهدم لوبينافير نفسه فتُسقط العلاج وتولّد مقاومة. القواعد العملية الذهبية: احمل قائمة أدويتك دائماً، وأبلغ «كل» طبيب وصيدلي (حتى لوصفة عين أو جلد) بأنك على نظام معزَّز بريتونافير، ولا تبدأ أي دواء جديد — حتى عشبياً أو بلا وصفة — قبل مراجعة التداخل، واطلب من صيدليّك فحص التداخلات مع كل صرف. هذه اليقظة اليومية هي ثمن الحاجز المقاوم العالي — وهي قابلة للإدارة تماماً بالتعوّد.
ما مكانة لوبينافير/ريتونافير اليوم بين أدوية HIV؟
من عرش الخطّ الأول إلى احتياطي موثوق — مسار طبيعي لجيل دوائي كامل. في أوائل الألفية كان كاليترا نجم الأنظمة: حاجز مقاومته العالي جعله ملاذ الخطوط الثانية والمرضى متعدّدي الفشل، وخبرته الطويلة في الحوامل والأطفال (شراب متاح) رسّخته عالمياً. ما الذي أزاحه تدريجياً؟ ثلاثية: (1) «التحمّل» — إسهاله وأعراضه الهضمية أشيع أسباب ترك العلاج، واضطراباته الاستقلابية (دهون، سكر) ترهق القلب على المدى الطويل؛ (2) «الحمل الدوائي» — قرصان كبيران مرتين يومياً مع تداخلات غزيرة، مقابل قرص واحد نظيف للأنظمة الحديثة؛ (3) «صعود الإنتغراز» — دولوتيجرافير قدّم حاجز مقاومة عالياً مماثلاً «بلا» هذه الأثمان، فأخذ مكانه في الخطوط الأولى والثانية عالمياً (توصيات منظمة الصحة). وله لحظة شهرة عابرة خارج HIV: جُرّب في كوفيد-19 مطلع الجائحة (تشابه بروتياز نظري) وفشلت التجارب الكبيرة (RECOVERY) في إظهار فائدة فطُوي الملفّ. يبقى اليوم: خياراً في أنظمة أطفال ورضّع محدّدة، وحيث لا تتاح البدائل الأحدث، ولدى مرضى مستقرّين عليه منذ سنين لا داعي لتغييرهم — جندي احتياط مخضرم لا نجم صف أول.
متى أراجع الطبيب أثناء العلاج بلوبينافير/ريتونافير؟
سريعاً: ألم بطن علوي شديد يخترق للظهر مع قيء (التهاب بنكرياس — خاصة مع دهون ثلاثية عالية)، أو اصفرار وبول داكن (كبد)، أو خفقان ودوار وإغماء (توصيل قلبي)، أو إسهال غزير مستمرّ ينهك السوائل، أو أعراض كوشينغ غريبة (وجه مستدير، زيادة وزن مركزية) إن كنت تستخدم بخّاخ كورتيزون أو مراهم قوية (تداخل خفي شهير). راجع في هذه الحالات. وقواعدك الدائمة: لا دواء جديداً — وصفة أو بلا وصفة أو عشبياً — قبل فحص تداخله مع نظامك (اسأل الصيدلي كل مرة)، وأبلغ كل معالج بأنك على معزَّز ريتونافير، والتزم الجرعات يومياً، وتابع الدهون والسكر والكبد دورياً، وللأهل: شراب الأطفال بجرعات دقيقة (يحوي كحولاً — ممنوع للخدّج)، ويُحفَظ مبرّداً بعيداً عن متناولهم.

لوبينافير/ريتونافير: أعراض لا تُحتمَل بل تُبلَّغ

فرّق بين أثر مزعج تتعايش معه وأثر يعني أن الدواء يؤذيك. ما يلي من النوع الثاني:

  • التهاب بنكرياس (خاصة مع دهون ثلاثية عالية)
  • سمّية كبدية
  • إطالة PR وQT واضطرابات توصيل
  • اضطراب سكر واستقلاب (مقاومة إنسولين)
  • تفاعلات دوائية خطرة (إرغوت، ستاتينات معيّنة، ميدازولام...)

لا تنتظر موعد المتابعة، ولا تكمل الجرعات «حتى تنتهي العلبة». أخبر الطبيب باسم الدواء وتاريخ بدئه وكل ما تتناوله معه.

الصيام أثناء العلاج بـلوبينافير/ريتونافير

جرعتان يومياً تناسبان الصيام: واحدة بعد الإفطار وأخرى عند السحور. الفاصل بينهما سيكون أقصر من 12 ساعة ثم فجوة أطول، وهذا مقبول لمعظم الأدوية لكنه يستحق سؤال الصيدلي.

  • يُؤخذ مع الطعام، فيُجدوَل مع وجبة الإفطار أو السحور

ما سبق مبني على عدد الجرعات وعلاقتها بالطعام. أما قرار الصيام مع دواء مزمن فيخص طبيبك وحده — ولا توقف علاجك لتصوم قبل أن تسأله.

متابعة العلاج بـلوبينافير/ريتونافير

تعديل الجرعة في قصور الكلى والكبد

**لا يحتاج تعديلاً كلوياً (لا يُطرح كلوياً)**. **ويُستخدم بحذر في القصور الكبدي ويُتجنّب في الشديد (استقلاب كبدي كامل وسمّية كبدية موصوفة)** مع مراقبة الإنزيمات.

المتابعة والتحاليل المطلوبة

**الحمل الفيروسي وCD4، والدهون والسكر (اضطراب استقلابي مميّز للفئة)، ووظائف الكبد، والإسهال والتحمّل الهضمي (أشيع أسباب الترك)، وتخطيط القلب لدى المعرّضين (PR/QT)، ومراجعة التداخلات مع كل دواء جديد (الأهمّ عملياً)**

الجرعة الزائدة

الشراب خطر خاصّ على الصغار (كحول وبروبيلين غليكول). يُدار داعمياً.

ماذا يعني لوبينافير/ريتونافير لمريض مزمن؟

قبل إضافة لوبينافير/ريتونافير إلى أدويتك المزمنة، راجع البنود التالية مع طبيبك — كل منها قد يعني تعديل جرعة أو متابعة إضافية:

مرضى الكلى

  • الجمع مع الأدوية الممنوعة (إرغوتامين، سيمفاستاتين/لوفاستاتين، ميدازولام فموي، أميودارون، ريفامبيسين، عشبة القدّيس، كولشيسين بقصور كلوي... القائمة تُراجَع دائماً)

مرضى الكبد

  • القصور الكبدي الشديد
  • سمّية كبدية

مرضى القلب والضغط

  • اضطرابات التوصيل القلبي المسبقة (بحذر)
  • مثبّط CYP3A4 قوي: يرفع عشرات الأدوية لمستويات سامّة (ستاتينات، مهدّئات، مضادات نظم، كورتيزونات حتى الاستنشاقية/الموضعية — كوشينغ دوائي موثّق، سيلدينافيل...)

ماذا لو نسيت جرعة لوبينافير/ريتونافير أو تناولت جرعة زائدة؟

نسيان جرعة

  • خذ الجرعة فور تذكرها ما دام موعد الجرعة التالية بعيداً.
  • إذا اقترب موعد الجرعة التالية فتخطَّ المنسية وواصل جدولك المعتاد.
  • لا تضاعف الجرعة للتعويض إطلاقاً.
  • النسيان المتكرر يستدعي منبّهاً على الهاتف أو علبة أدوية أسبوعية.

الجرعة الزائدة

  • الحد الأقصى الآمن: حسب البروتوكول
  • تجاوز الجرعة يستدعي التوجه للطوارئ فوراً حتى قبل ظهور أعراض.
  • خذ معك عبوة الدواء ليعرف الطبيب المادة الفعالة والتركيز.
  • لا تحفّز القيء إلا بتعليمات من مركز السموم أو الطبيب.

الفرق بين لوبينافير/ريتونافير وإترافيرين

كلاهما من مضادات الفيروسات، ويختلفان في المادة الفعالة ودواعي الاستعمال. الجدول يوضح الفروق الجوهرية:

وجه المقارنةلوبينافير/ريتونافيرإترافيرين
المادة الفعالةLopinavir/RitonavirEtravirine
أبرز استخدامعدوى HIV ضمن توليفة (خطوط ثانية وحالات مقاومة بالأساس اليوم)عدوى HIV مع مقاومة مثبتة للانوكليوزيدات الجيل الأول (ضمن نظام إنقاذ)
جرعة البالغين400/100 ملغ مرتين يومياً (أو 800/200 مرة للمناسبين) مع أو دون طعام (الأقراص)200 ملغ مرتين يومياً «بعد وجبة» دائماً
أشيع أثر جانبيإسهال (أبرزها وأشيعها)طفح (أول 6 أسابيع — أغلبه خفيف يزول بالاستمرار)
يُصرف بوصفة؟نعمنعم

المراجع المعتمدة

المعلومات أعلاه مستخلصة من النشرات المعتمدة والإرشادات السريرية التالية:

  1. منظمة الصحة العالمية — قائمة الأدوية الأساسية
  2. الخدمات الصحية الوطنية البريطانية (NHS) — دليل الأدوية
  3. MedlinePlus — المكتبة الوطنية الأمريكية للطب
  4. DailyMed — نشرات الأدوية المعتمدة من إدارة الغذاء والدواء الأمريكية
  5. الدليل الوطني البريطاني للأدوية (BNF)
  6. هيئة الدواء المصرية — سجل المستحضرات المسجّلة
كتابة: الفريق الطبي في سلامتك
مراجعة طبية: د. سهير المليجي — استشاري الأمراض المعدية للأطفال
آخر مراجعة:
هذه المعلومات توعوية ولا تُغني عن استشارة الطبيب أو الصيدلي. لا تبدأ أو توقف أي دواء بناءً على ما تقرأه هنا وحده.

عندك سؤال عن هذا الدواء؟

اسأل صيدلياً أو طبيباً معتمداً مجاناً واحصل على رد خلال ٢٤ ساعة.

اسأل الآن